Гипофосфит натрия в качестве доступного и “зелёного” реагента для реакции восстановительного аминирования

Для устойчивого развития человечества в различных областях и сферах науки, от биологии до материаловедения, требуется постоянная разработка и усовершенствование методов синтеза химических молекул. При этом важными аспектами являются атом-экономичность и экологическая безопасность соответствующих процессов. Одним из самых важных классов органических соединений являются амины. Они находят свое применение в разнообразных сферах человеческой жизни – лекарственные препараты, пестициды, красители. Гипофосфит натрия (NaH2PO2) – широкодоступный реагент и крупнотоннажный продукт химической промышленности. При этом, согласно данным регулятора Европейского Союза по химическим веществам, это соединение является безопасным соединением, как для людей, так и для окружающей среды. Однако использование этого реагента в органическом синтезе исследовано крайне слабо. В данной работе были достигнутые поставленные нами цели: разработан метод восстановительного аминирования с использованием доступного, дешёвого, безопасного реагента – гипофосфита натрия. Была показана широкая применимость данного метода для различных типов аминов и карбонильных соединений с приемлемыми (52-86%) выделенными выходами. Метод показал высокую селективность и толерантность к таким легко восстанавливаемым функциональным группам, как NO2, CN, OBn, Br, и С=С. Продемонстрированы 200-кратная масштабируемость реакционных условий, низкие значения E фактора (0.98), а также синтез лекарственного средства Ладастена.