Медицинская неорганическая химия

2023/2024

Лучший по критерию «Полезность курса для Вашей будущей карьеры»

Лучший по критерию «Полезность курса для расширения кругозора и разностороннего развития»

Лучший по критерию «Новизна полученных знаний»

Статус: Дисциплина общефакультетского пула

Кто читает: Факультет химии

Когда читается: 3 модуль

Охват аудитории: для своего кампуса

Преподаватели: Милаева Елена Рудольфовна

Язык: русский

Кредиты: 3

Контактные часы: 52

Полная версия программы учебной дисциплины Задать вопрос

Аннотация

Спецкурс «Медицинская неорганическая химия» включает описание стратегии дизайна лекарственных веществ, в состав молекул которых входит атом металла. Обсуждается выбор структурного прототипа – соединения-лидера и современные подходы к рациональному созданию соединений-лидеров (дизайн de novo, взаимосвязь «структура-активность (SAR)» и др. Рассмотрены основные биологические мишени действия металлосодержащих лекарственных препаратов и принципы создания и оптимизации их структур с целью улучшения фармакокинетических свойств (способы увеличения водорастворимости или липофильности соединения, стабильности в физиологической среде и др.). Приводятся примеры количественной характеристики биологической активности, понятия и определение величин IC50, LD50, терапевтический индекс. Обсуждаются принципы создания фармакологически активных металлосодержащих молекул: (1) оптимизация структур известных металлосодержащих препаратов; (2) активация молекулы органического препарата путем введения атома металла; (3) комбинация известного препарата и атома металла с доказанной фармакологической активностью.

Цель освоения дисциплины

Цель курса – выработать у студента углубленное понимание методов создания металлосодержащих лекарственных препаратов, механизмов их взаимодействия с биомишенью и химических трансформаций в живой клетке, а также способность планировать синтез молекулярных систем, которые могут представлять интерес для создания кандидатов в лекарственные средства. Освоение дисциплины включает в себя не только изучение основных типов металлосодержащих лекарств и диагностических агентов, но также и получение информации о биологических мишенях в организме, с которыми они взаимодействуют. Освоение дисциплины включает изучение основных механизмов действия лекарственных веществ, в состав молекул которых входит атом металла, а также изучение основных особенностей действия металлосодержащих лекарственных препаратов, принципов создания и приемов направленной модификации структуры соединений-лидеров с использованием методов синтетической органической, неорганической и металлоорганической химии, взаимосвязи между химической структурой физиологически активных соединений и строением их биологических мишеней. Данный курс является дальнейшим развитием спецкурса «Бионеорганическая химия», предлагаемого студентам 4 курса бакалавриата факультета химии НИУ ВШЭ. Особенностью данного курса является обязательное изучение студентами как методов создания металлосодержащих лекарственных препаратов путем органического и металлоорганического синтеза, но также и получение знаний о современных представлениях о механизмах действия металлосодержащих лекарственных препаратов. Основной упор при освоении дисциплины будет делаться именно на проработку актуальной научной литературы и обобщение тех аспектов неорганической медицинской химии, которые не систематизированы в учебной литературе, но прочно вошли в практику современного медицинского химика.

Планируемые результаты обучения

уметь применять метод конструирования фармакологически активных металлосодержащих молекул для планирования синтеза кандидатов в лекарственные средства
знать механизмы биологического действия металлосодержащих лекарств и диагностических агентов,
уметь анализировать принципиальную возможность проведения синтеза фармакологически активных металлосодержащих соединений,
иметь представление об основных направлениях разработки металлосодержащих средств терапии и диагностики.

Содержание учебной дисциплины

Основные термины и понятия, связь неорганической медицинской химии с биологической неорганической химией.
Основные подходы к созданию металлосодержащих лекарственных средств.
Применение соединений металлов в качестве средств терапии и диагностики
Металлопротеины - биологические мишени действия лекарств

Элементы контроля

Домашние работы
Контрольные работы
Экзамен
Экзамен проводится в устной форме по докладу. В каждом докладе два задания: одно задание теоретического характера с учетом пройденного материала, подразумевающее предложение виртуальной новой молекулы, содержащей атом металла, как возможного лекарственного препарата, и одно задание практического характера, включающего предложение обоснованной синтетической схемы получения данного виртуального соединения.

Промежуточная аттестация

2023/2024 учебный год 3 модуль
0.25 * Домашние работы + 0.4 * Контрольные работы + 0.35 * Экзамен

Список литературы

Авторы

Постриганова Анастасия Владимировна
Еремейкина Елена Алексеевна

Программа дисциплины